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Kev pham tau dhau los ua tus kab mob thoob ntiaj teb, thiab qhov xwm txheej ntawm kev rog tseem ua kom muaj zog nyob hauv lub teb chaws thoob ntiaj teb. Raws li Lub Koom Haum Ntiaj Teb Kev Noj Qab Haus Huv (Leej twg), 13% ntawm cov neeg laus thoob ntiaj teb raug kev txom nyem los ntawm kev rog. Ntau tshaj 507 lab cov tib neeg txom nyem los ntawm hom 2 ntshav qab zib thiab 890 lab raug kev txom nyem los ntawm kev rog. Glucagon-xws li peptide {{5 5}} recept (gcgr) Tseem ceeb tshaj, kev rog tuaj yeem ua rau metabolic syndrome thiab ntau yam, tawg, tawg), cov kab mob plawv thiab mob qog noj ntshav.
Nyob rau lub Rau Hli 2021, FDA pom zoo cov npe ntawm semaglutide, cov tshuaj poob phaus tsim los ntawm novorisk, nyob rau hauv lub npe lag luam wgingy. Vim nws cov kev poob phaus zoo, kev nyab xeeb zoo, thiab kev txhawb nqa ntawm cov neeg nyiam ua yeeb yam xws li musk, thiab txawm tias muaj cov tshuaj tau ua nyuaj nrhiav tau. Raws li 2022 ib xyoos ib zaug tso tawm los ntawm novo nordisk, semaglutide daim muag hauv 2022 yuav ncav cuag $ 12 txhiab nyiaj.
GLP -1 r txhawb nqa insulin tso tawm, tiv thaiv cov kua qab zib zoo nkauj, thiab txo cov ntshav qis thiab qhov hnyav; Gipr nce cov kev tso tawm insulin thaum ntshav qab zib sawv, stimulates glucont tso tawm thaum cov ntshav qab zib yog tsawg, thiab ua lub luag haujlwm hauv cov metabolism hauv Lipid; GCGR xaiv daim siab qab zib, lipid thiab protein metabolism. Qhov kev kho mob uas muaj txiaj ntsig zoo tshaj plaws tam sim no suav nrog glup {1}} r sem}}} r / gipr dual agonepatide. Cov tshuaj no ua haujlwm los ntawm ua kom cov khoom siv tseem ceeb uas tswj cov ntshav qab zib pastasis, tab sis cov tshuaj no tsis yog phiaj gcgr.
2. Kev tshawb nrhiav kom pom tseeb
Tsis ntev los no, ib qho tshuaj hu ua retatrutide (tseem hu ua Ly3437943, retatrutide rau kev rog ntawm peb lub glp {1}} r, gcgr thiab gcgr (daim duab 1). Piv nrog cov sib phim endogenous peptide, retatrutedide yog 8.9 lub sij hawm muaj zog ntawm gcgr thiab gcgr thiab GLP1R, ntsig txog. Retatrutide tau pom muaj peev xwm zoo hauv kev kho kev rog thiab cov kab mob metabolic. Nws cov qauv molecular tsis yog txhim kho cov tshuaj ruaj khov thiab bioavailability, tab sis kuj tseem ceeb rau nws ib nrab-lub neej, ua kom tau zoo hauv cov ntawv thov kho mob. Nrog kev tshawb fawb ntxiv thiab kev nce qib, rov ua yeeb tshuaj yuav dhau los ua cov tshuaj blockbuster nyob rau ob peb xyoos tom ntej no, nqa cov xov xwm zoo rau ntau lab tus neeg mob thoob ntiaj teb.
3. Kev Tshawb Fawb Txog
3.1. Rov qab ua kom muaj zog ua rau muaj zog poob phaus hauv cov nas rog ntau dua li tirzepatide, uas tau ua tiav los ntawm kev ua kom haum gcgr thiab ua kom muaj kev siv hluav taws xob.
3.2. Nyob rau hauv ib theem kev sim mob ntshav qab zib hom 2, rov qab txo qis ntawm 17,5% hauv 248 lub lis piam hauv ib pawg 12 mg. Retatrutide Reflecteded txhim kho cov ntshav qab zib tswj ntshav thiab poob ceeb thawj, thiab nws muaj kev nyab xeeb tau sib piv rau qee qhov kev pom zoo GLP1ras.
4. Txheeb xyuas cov qauv txheej txheem
Cov qauv ntawm glp -1 r, gcr thiab gcgr qoob loo kom rov txiav txim siab retatrutive tau siv cov ntawv me me (Cryo-em) thev naus laus zis (daim duab 2). Cov qauv no qhia tau li cas retatrutide ua tiav triple agonist cov teebmeem los ntawm kev sib txuam sib txawv nrog kev sib txuas lus sib txawv nrog cov kev sib txawv tshwj xeeb.
Los ntawm kev ua ntu zus, rov qab ua haujlwm (Daim duab 3) yog ua tiav txoj kev ua si ntawm GCGR, GIPR thiab GLP {2}} r. Nws peptide backgone fab muaj peb cov khoom tsis-acid ntawm cov haujlwm thiab cov chaw muag khoom siv), Aib2 (peptyl-l-leucine) txhim kho cov haujlwm ntawm GCG thiab GIP. Tus caj qaum txuas rau C20 fatty acid dicarboxylic acid
5. Xaus
Txoj kev tshawb no muab cov kev pom muaj nuj nqis rau kev rov ua dua li ib qho molecule triple -1 r, gcr, thiab gcgr. Cov qauv no, piv nrog cov qauv khi ntawm lwm qhov ntxiv ntawm cov kev xaiv ua kom zoo dua los txhim kho cov kev ua kom zoo dua qub, thaum muaj cov txheej txheem sib txawv ntawm kev tsim cov tshuaj sib txawv.
Cov hmoov retatrutide yog ib qho tshuaj sim los ntawm Eli Lilly rau kev kho mob ntawm kev rog. Nws yog ib cuab kav tripator receptor agonist rau GLP -1, GLP thiab GcGr Receptors. Nyob rau hauv theem 1 chaw kuaj mob, cov tshuaj tau raug pom tias tsawg dua 24% hauv cov ntshav qab zib tab sis ua ntej dhau los) cov neeg laus. Retatrutide (Y'3437943) yog cov agonist ntawm cov piam thaj guzen-delomagogue polypepreem, glucagon-zoo li peptide 1 thiab glucagon receptors. Tebchaws Meskas tsis ntev los no Eli Lilly's Zepbound rau kev kho ntawm kev rog hauv cov neeg laus. Cov tshuaj tseem muag nyob rau hauv lub npe lag luam Mounjaro rau kev kho mob ntshav qab zib hom 2 hauv cov neeg laus. Cov kev tshawb fawb tau pom tias nws tseem tuaj yeem txhim kho daim siab noj qab haus huv los ntawm kev mob siab.
Yog li ntawd, txawm hais tias qhov hnyav poob Magic tshuaj tuaj yeem txo qhov hnyav, tshwj xeeb yog cov neeg tsis rog, thiab yuav tsum tau siv nrog kev ceev faj!